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| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Depresión mayor (episodios depresivos mayores en adultos) | 25 mg una vez al día por vía oral al acostarse | tras dos semanas de tratamiento, si no hay mejoría de los síntomas, subir a 50 mg una vez al día (dos comprimidos de 25 mg juntos al acostarse) | 25–50 mg/día | 50 mg/día |
Este fármaco no tiene aprobación de la FDA. Las cifras vienen de su ficha técnica europea o nacional, no de una etiqueta estadounidense.
Al titular
- Depresión mayor (episodios depresivos mayores en adultos). SIN APROBACIÓN DE LA FDA: no existe etiqueta estadounidense; la fuente es la ficha técnica europea de Valdoxan (EMA). Exige pruebas de función hepática antes de iniciar y, después, alrededor de las 3 semanas, 6 semanas (fin de la fase aguda), 12 semanas y 24 semanas (fin de la fase de mantenimiento), y a partir de entonces cuando esté clínicamente indicado; el mismo esquema se repite al aumentar la dosis. CONTRAINDICADA en insuficiencia hepática (cirrosis o hepatopatía activa) o con transaminasas superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad. No debe usarse en pacientes de 75 años o más.
De dónde salen estas cifras
Único no monoaminérgico (agonista MT1/MT2 + antagonista 5-HT2C): mejora sueño y ritmos, neutra en sexo y peso, sin retirada.
Revisado: jul 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Receptores de melatonina MT1 y MT2; receptor 5-HT2C
Agonista de MT1/MT2; antagonista de 5-HT2C
El agonismo MT1/MT2 en el núcleo supraquiasmático resincroniza los ritmos circadianos y el sueño; el antagonismo de 5-HT2C aumenta noradrenalina y dopamina en la corteza prefrontal (efecto antidepresivo). No actúa sobre los transportadores de monoaminas.
≈ 1–2 h
Hepático: CYP1A2 (mayoritario), con CYP2C9/2C19.
Sin afinidad por los transportadores de monoaminas ni por receptores adrenérgicos, histaminérgicos o muscarínicos: su acción es melatonérgica y sobre 5-HT2C. De ahí la ausencia de disfunción sexual y de síndrome de retirada.
Toma nocturna, acorde con su acción sobre los ritmos circadianos. Biodisponibilidad baja por primer paso hepático.
Sustrato de CYP1A2: contraindicada con inhibidores potentes de esa enzima. Semivida corta.
3Dosificación
25 mg por la noche
25–50 mg/noche
50 mg/día
Si no responde a las 2 semanas, subir a 50 mg. Control de transaminasas al inicio y a las 3, 6, 12 y 24 semanas.
4Uso clínico, efectos y precauciones
Depresión mayor (aprobada por la EMA; no por la FDA).
Cefalea, mareo, somnolencia, náusea. Neutra en peso y en la esfera sexual.
Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas, casos de daño hepático).
Insuficiencia o daño hepático; inhibidores potentes de CYP1A2.
Perfil de tolerabilidad favorable (sueño, esfera sexual, peso), pero con hepatotoxicidad que obliga a monitorización y con una eficacia sobre placebo debatida en algunos metaanálisis. Fuentes: EMA (Valdoxan); revisiones críticas de eficacia y seguridad.
Contraindicada con inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino). El alcohol aumenta el riesgo hepático.
No usar en hepatopatía. Buena opción cuando el sueño y los ritmos circadianos son el problema, y cuando se quiere evitar la disfunción sexual.
5Posición en guías
Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.
6Lo que lo distingue
Único no monoaminérgico (agonista MT1/MT2 + antagonista 5-HT2C): mejora sueño y ritmos, neutra en sexo y peso, sin retirada. Su precio: hepatotoxicidad (control de transaminasas) y evitar la fluvoxamina (CYP1A2). Sin aprobación de la FDA.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Qué hace única a la agomelatina entre los antidepresivos?
No actúa por recaptación de monoaminas: trabaja sobre los receptores de melatonina y el 5-HT2C.
02 ¿Qué hay que monitorizar durante su uso?
Por su hepatotoxicidad, se controlan las transaminasas al inicio y a las 3, 6, 12 y 24 semanas.
03 ¿Con qué fármaco está contraindicada por CYP1A2?
La fluvoxamina, inhibidor potente de CYP1A2, multiplica la exposición a la agomelatina.
04 Respecto a la esfera sexual y el síndrome de retirada, la agomelatina:
Al no ser serotoninérgica por recaptación, carece de disfunción sexual y de síndrome de retirada.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.