Actualizado: jul 2026

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Diana y modoReceptores de adenosina A1 y A2A · Antagonista del receptor (no selectivo)
DosisHasta ~400 mg/día se considera moderado en adultos sanos
Vida media~4–5 horas (más larga en el embarazo, la hepatopatía o con inhibidores del CYP1A2; más corta en fumadores)
MetabolismoMetabolizada sobre todo por el CYP1A2. La fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2) eleva mucho sus niveles; el tabaco los reduce. Compite con la clozapina por el CYP1A2.
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Uso psiquiátrico terapéutico fuera de indicación
Límite de consumo diario en adulto sano fuera de indicaciónHasta 400 mg/día (FDA y EFSA); dosis única hasta 200 mg (EFSA)200 mg/día en embarazo y lactancia. Toxicidad, incluidas convulsiones, con unos 1.200 mg de golpe
Intoxicación por cafeína (umbral DSM-5) fuera de indicación
Al titular
  • Uso psiquiátrico terapéutico. Hueco declarado entero, y es la respuesta correcta: no existe dosis terapéutica psiquiátrica de la cafeína. Ninguna agencia la aprueba para tratar un trastorno mental. Aquí interesa como antagonista de adenosina que PRODUCE cuadros clínicos, no como tratamiento.
  • Límite de consumo diario en adulto sano. No es dosis terapéutica sino límite de seguridad alimentaria. El número que hay que dar en consulta por insomnio no es 400: dosis únicas de 100 mg pueden alterar la arquitectura del sueño si se toman cerca de la hora de acostarse.
  • Intoxicación por cafeína (umbral DSM-5). Consumo reciente típicamente muy por encima de 250 mg, más 5 de 12 signos. No es una dosis de tratamiento: es un umbral diagnóstico, y por eso la posología queda vacía a propósito.
De dónde salen estas cifras

La psicoactiva más consumida del mundo: antagonista de los receptores de adenosina (bloquea la señal de sueño).

Revisado: jul 2026

1De un vistazo

Estructura molecular de Cafeína, ilustrada como dibujo a lápiz
DescubrimientoAislada del café por Runge en 1819 AprobaciónUso alimentario y de venta libre; el citrato de cafeína está aprobado para la apnea del prematuro ComercializaciónConsumo universal

2Mecanismo y farmacología

Farmacología · fuente: ficha FDA
NbN · Diana

Receptores de adenosina A1 y A2A

NbN · Modo de acción

Antagonista del receptor (no selectivo)

Mecanismo

Antagonista competitivo no selectivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción sedante de la adenosina, aumenta de forma indirecta la liberación de dopamina, noradrenalina, acetilcolina y glutamato. El antagonismo A2A modula la señalización dopaminérgica D2.

Vida media

~4–5 horas (más larga en el embarazo, la hepatopatía o con inhibidores del CYP1A2; más corta en fumadores)

Metabolismo

Metabolizada sobre todo por el CYP1A2. La fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2) eleva mucho sus niveles; el tabaco los reduce. Compite con la clozapina por el CYP1A2.

Perfil de dianas

No actúa sobre los transportadores de monoaminas: su diana son los receptores de adenosina. Los efectos sobre la dopamina, la noradrenalina y demás son indirectos, por desinhibición.

Farmacodinamia

Una taza de café aporta unos 80–100 mg. El umbral de efectos adversos (ansiedad, insomnio, taquicardia) sube con claridad por encima de ~400 mg/día.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

Una taza de café ≈ 80–100 mg

Rango

Hasta ~400 mg/día se considera moderado en adultos sanos

Máxima

Por encima de ~400 mg/día aumentan la ansiedad y el insomnio; dosis muy altas (>1 g) causan intoxicación

Titulación y retirada

En el embarazo conviene limitar a ~200 mg/día. Retirar de forma gradual para evitar la cefalea de abstinencia.

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis
Indicaciones

No es un fármaco psiquiátrico de indicación, pero es clave por sus efectos y sus interacciones. En medicina, el citrato de cafeína trata la apnea del prematuro y se asocia a analgésicos.

Efectos frecuentes

Nerviosismo, insomnio, taquicardia, temblor, diuresis, molestias digestivas y ansiedad dosis-dependiente.

Efectos graves / alerta

Intoxicación por cafeína (agitación, arritmias, convulsiones) con dosis muy altas; crisis de ansiedad o pánico en personas predispuestas; síndrome de abstinencia (cefalea, fatiga, irritabilidad).

Contraindicaciones

Precaución en los trastornos de ansiedad, el insomnio, las arritmias y el embarazo (limitar la dosis).

Detalle clínico

Su relevancia psiquiátrica es doble y aparentemente contradictoria. Por un lado, la revisión de Nutrients (2025) resume que el consumo MODERADO de café y cafeína se asocia a mejor ánimo, alerta y cognición, y a menor riesgo de depresión, de enfermedad de Parkinson y de mortalidad, por mecanismos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores (con aporte de los polifenoles del café, como el ácido clorogénico). Por otro, el metaanálisis de Lu et al. (2024) muestra que la cafeína AUMENTA el riesgo de ansiedad de forma dosis-dependiente (efecto global SMD 0,94; a dosis baja SMD 0,61; a dosis alta SMD 2,86), sobre todo por encima de 400 mg/día en personas sanas. La lectura conjunta es una curva en U: poca ayuda, mucha perjudica. Fuentes: Xiong C, et al. Nutrients 2025;17(3):372; Lu W, et al. Front Psychol 2024;15:1270246.

Interacciones

La fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2 elevan sus niveles. Compite con la clozapina (puede aumentar sus concentraciones). Puede incrementar el aclaramiento del litio: vigilar los niveles al cambiar el consumo. El tabaco reduce su efecto.

Poblaciones especiales

En el embarazo, limitar a ~200 mg/día. Cuidado en pacientes con ansiedad, insomnio o en tratamiento con clozapina o litio. Retirada gradual.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

🔑 Lo que lo distingue

La psicoactiva más consumida del mundo: antagonista de los receptores de adenosina (bloquea la señal de sueño). Efecto en curva en U: dosis moderadas mejoran el ánimo y la alerta; por encima de ~400 mg/día aumentan la ansiedad y el insomnio. Metabolismo por CYP1A2 (ojo con la fluvoxamina, la clozapina y el litio).

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Cuál es la diana principal de la cafeína?

02 ¿Por qué la cafeína «despierta»?

03 Según los estudios revisados, ¿cómo es la relación entre cafeína y ansiedad?

04 ¿Qué interacción farmacocinética conviene recordar?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el jul 2026 · revisión 7.0.0
Referencia regulatoria: Pendiente de revisión del autor.Parte II, punto C8: el país de referencia regulatoria lo decide el autor.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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